A. Rancangan Obat Rasional Lead discovery : i dentifikasi suatu senyawa yang mempunyai aktivitas biologis spesifik , sedangkan lead optimization : a ktivitas dan sifat suatu senyawa diuji, kemudian molekul baru dirancang dan disintesis untuk mendapatkan aktivitas atau sifat yang diinginkan . Dimulai dari target biologis yang sudah valid, dan berakhir dengan obat yang secara optimal berinteraksi dengan target dan memicu aktivitas biologis yang diinginkan . Sebagai contoh m asalah : histamin memicu sekresi asam lambung. Diinginkan suatu antagonis histamin untuk mencegah sekresi asam lambung. Analog Histamin disintesis dengan variasi struktur (modifikasi kimiawi) dan diuji . N-guanyl-histamine menunjukkan aktivitas antagonis=LEAD compound . Modifikasi kimiawi dilakukan terhadap lead =LEAD optimization . Lebih poten dan aktif oral, na...